哪些方法促進(jìn)口服藥物吸收(簡(jiǎn)述根據生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統,三類(lèi)藥物有何特點(diǎn),提高口服吸收的)
1.簡(jiǎn)述根據生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統,三類(lèi)藥物有何特點(diǎn),提高口服吸收的
人體生物等效性試驗豁免指導原則
本指導原則適用于仿制藥質(zhì)量和療效一致性評價(jià)中口服固體常釋制劑申請生物等效性（Bioequivalence）豁免。該指導原則是基于國際公認的生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統（Biopharmaceutics Classification System，以下簡(jiǎn)稱(chēng)BCS）起草。
一、藥物BCS分類(lèi)
BCS系統是按照藥物的水溶性和腸道滲透性對其進(jìn)行分類(lèi)的一個(gè)科學(xué)架構。當涉及到口服固體常釋制劑中活性藥物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下簡(jiǎn)稱(chēng)API）在體內吸收速度和程度時(shí)，BCS系統主要考慮以下三個(gè)關(guān)鍵因素，即：藥物溶解性（Solubility）、腸道滲透性（Intestinal permeability）和制劑溶出度（Dissolution）。
（一）溶解性
溶解性分類(lèi)根據申請生物等效豁免制劑的最高劑量而界定。當單次給藥的最高劑量對應的API在體積為250ml（或更少）、pH值在1.0—6.8范圍內的水溶性介質(zhì)中完全溶解，則可認為該藥物為高溶解性。250ml的量來(lái)源于標準的生物等效性研究中受試者用于服藥的一杯水的量。
（二）滲透性
滲透性分類(lèi)與API在人體內的吸收程度間接相關(guān)（指吸收劑量的分數，而不是全身的生物利用度），與API在人體腸道膜間
質(zhì)量轉移速率直接相關(guān)，或者也可以考慮其他可以用來(lái)預測藥物在體內吸收程度的非人體系統（如使用原位動(dòng)物、體外上皮細胞培養等方法）對滲透性進(jìn)行分類(lèi)。當一個(gè)口服藥物采用質(zhì)量平衡測定的結果或是相對于靜脈注射的參照劑量，顯示在體內的吸收程度≥85%以上（并且有證據證明藥物在胃腸道穩定性良好），則可說(shuō)明該藥物具有高滲透性。
2.簡(jiǎn)答題v 1.藥物的吸收途徑有哪些
1. 口服給藥：口服給藥（oral administration,per os,p.o.）是最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴散。
東方燕園旗艦店 2. 直腸給藥：過(guò)去傳統觀(guān)點(diǎn)認為，直腸給藥（per rectum）的最大優(yōu)點(diǎn)在于可避開(kāi)肝臟的首關(guān)消除，因而比口服藥物吸收率高。但近年來(lái)有學(xué)者研究發(fā)現，直腸內給藥其實(shí)大部分藥物仍可經(jīng)痔上靜脈通路進(jìn)入門(mén)靜脈到達肝臟。
因此，經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。由于直腸吸收表面積很小（0.02 m2），腸腔內液體量又少，pH 高（約8.0），故對許多藥物來(lái)說(shuō)直腸內給藥的吸收反而不如口服迅速和規則。
因此，直腸內給藥的優(yōu)點(diǎn)僅在于可避免藥物對上消化道的刺激性。 3. 舌下給藥：雖然口腔吸收面積僅0.5~1.0 m2，但此處血流豐富，故舌下給藥（sublingual administration）吸收迅速，加之藥物在該處可經(jīng)舌下靜脈繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)，無(wú)首關(guān)消除，特別適合口服給藥時(shí)易于被破壞（如異丙腎上腺素片等）或首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。
4. 注射給藥：最常用的注射給藥（injection administration）途徑為皮下注射（subcutaneous injection）和肌內注射（intramuscular injection）。注射后藥物多可沿結締組織迅速擴散，再經(jīng)毛細血管及淋巴管的內皮細胞間隙（d﹥400 nm）迅速通過(guò)膜孔轉運吸收進(jìn)入體循環(huán)（見(jiàn)圖3-3），所以注射給藥的最大特點(diǎn)是吸收迅速、完全。
另外，注射給藥也適用于在胃腸中易被破壞（如青霉素G 等），不易吸收（如慶大霉素等）和在肝臟中首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。 但必須指出，也有極少數藥物注射給藥不僅不能增加其吸收速度或吸收量，反而會(huì )因 為藥物在注射部位發(fā)生理化性質(zhì)的改變，而導致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛，吸收反而比口服差，如地西泮、苯妥英鈉、地高辛等。
5. 吸入給藥：吸入給藥（inhalation administration）是指一些氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經(jīng)過(guò)呼吸道直接進(jìn)入肺泡，由肺泡表面吸收，產(chǎn)生全身作用的給藥方式。由于肺泡表面積大（約200m2），又與血液只隔肺泡上皮及毛細血管內皮各一層，且毛細血管內血流量又大，故藥物只要能到達肺泡，其吸收是極其迅速的。
