哪些方法促進口服藥物吸收(簡述根據(jù)生物藥劑學分類系統(tǒng),三類藥物有何特點,提高口服吸收的)
1.簡述根據(jù)生物藥劑學分類系統(tǒng),三類藥物有何特點,提高口服吸收的
人體生物等效性試驗豁免指導原則
本指導原則適用于仿制藥質(zhì)量和療效一致性評價中口服固體常釋制劑申請生物等效性（Bioequivalence）豁免。該指導原則是基于國際公認的生物藥劑學分類系統(tǒng)（Biopharmaceutics Classification System，以下簡稱BCS）起草。
一、藥物BCS分類
BCS系統(tǒng)是按照藥物的水溶性和腸道滲透性對其進行分類的一個科學架構(gòu)。當涉及到口服固體常釋制劑中活性藥物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下簡稱API）在體內(nèi)吸收速度和程度時，BCS系統(tǒng)主要考慮以下三個關(guān)鍵因素，即：藥物溶解性（Solubility）、腸道滲透性（Intestinal permeability）和制劑溶出度（Dissolution）。
（一）溶解性
溶解性分類根據(jù)申請生物等效豁免制劑的最高劑量而界定。當單次給藥的最高劑量對應(yīng)的API在體積為250ml（或更少）、pH值在1.0—6.8范圍內(nèi)的水溶性介質(zhì)中完全溶解，則可認為該藥物為高溶解性。250ml的量來源于標準的生物等效性研究中受試者用于服藥的一杯水的量。
（二）滲透性
滲透性分類與API在人體內(nèi)的吸收程度間接相關(guān)（指吸收劑量的分數(shù)，而不是全身的生物利用度），與API在人體腸道膜間
質(zhì)量轉(zhuǎn)移速率直接相關(guān)，或者也可以考慮其他可以用來預(yù)測藥物在體內(nèi)吸收程度的非人體系統(tǒng)（如使用原位動物、體外上皮細胞培養(yǎng)等方法）對滲透性進行分類。當一個口服藥物采用質(zhì)量平衡測定的結(jié)果或是相對于靜脈注射的參照劑量，顯示在體內(nèi)的吸收程度≥85%以上（并且有證據(jù)證明藥物在胃腸道穩(wěn)定性良好），則可說明該藥物具有高滲透性。
2.簡答題v 1.藥物的吸收途徑有哪些
1. 口服給藥：口服給藥（oral administration,per os,p.o.）是最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴散。
東方燕園旗艦店 2. 直腸給藥：過去傳統(tǒng)觀點認為，直腸給藥（per rectum）的最大優(yōu)點在于可避開肝臟的首關(guān)消除，因而比口服藥物吸收率高。但近年來有學者研究發(fā)現(xiàn)，直腸內(nèi)給藥其實大部分藥物仍可經(jīng)痔上靜脈通路進入門靜脈到達肝臟。
因此，經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。由于直腸吸收表面積很小（0.02 m2），腸腔內(nèi)液體量又少，pH 高（約8.0），故對許多藥物來說直腸內(nèi)給藥的吸收反而不如口服迅速和規(guī)則。
因此，直腸內(nèi)給藥的優(yōu)點僅在于可避免藥物對上消化道的刺激性。 3. 舌下給藥：雖然口腔吸收面積僅0.5~1.0 m2，但此處血流豐富，故舌下給藥（sublingual administration）吸收迅速，加之藥物在該處可經(jīng)舌下靜脈繞過肝臟直接進入體循環(huán)，無首關(guān)消除，特別適合口服給藥時易于被破壞（如異丙腎上腺素片等）或首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。
4. 注射給藥：最常用的注射給藥（injection administration）途徑為皮下注射（subcutaneous injection）和肌內(nèi)注射（intramuscular injection）。注射后藥物多可沿結(jié)締組織迅速擴散，再經(jīng)毛細血管及淋巴管的內(nèi)皮細胞間隙（d﹥400 nm）迅速通過膜孔轉(zhuǎn)運吸收進入體循環(huán)（見圖3-3），所以注射給藥的最大特點是吸收迅速、完全。
另外，注射給藥也適用于在胃腸中易被破壞（如青霉素G 等），不易吸收（如慶大霉素等）和在肝臟中首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。 但必須指出，也有極少數(shù)藥物注射給藥不僅不能增加其吸收速度或吸收量，反而會因 為藥物在注射部位發(fā)生理化性質(zhì)的改變，而導致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛，吸收反而比口服差，如地西泮、苯妥英鈉、地高辛等。
5. 吸入給藥：吸入給藥（inhalation administration）是指一些氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經(jīng)過呼吸道直接進入肺泡，由肺泡表面吸收，產(chǎn)生全身作用的給藥方式。由于肺泡表面積大（約200m2），又與血液只隔肺泡上皮及毛細血管內(nèi)皮各一層，且毛細血管內(nèi)血流量又大，故藥物只要能到達肺泡，其吸收是極其迅速的。
