小檗堿 一種異喹啉生物堿。
分子式[C20H18NO4]+。又稱(chēng)黃連素 。
存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。
熔點(diǎn)145℃。溶于水,難溶于苯、乙醚和氯仿。
小檗堿為一種季銨生物堿,其鹽類(lèi)在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結晶,也帶有相應的結晶溶劑分子。
小檗堿用不同的堿處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿,其中以季銨式最穩定。小檗堿對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,并有增強白血球吞噬作用。
小檗堿的鹽酸鹽(俗稱(chēng)鹽酸黃連素)已廣泛用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等,對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效 通用名稱(chēng):小檗堿 英文名稱(chēng):Berberine 中文別名:黃連素、小蘗堿、小檗鹼、鹽酸黃連素、鹽酸小蘗堿、鹽酸小檗堿、鹽酸小檗鹼 英文別名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate 【藥理】 藥效學(xué) 抗菌譜廣,體外對多種革蘭陽(yáng)性及陰性菌均具抑菌作用,其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用,低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌。
對流感病毒、阿米巴原蟲(chóng)、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗證實(shí)黃連素能增強白細胞及肝網(wǎng)狀內皮系統的吞噬能力。
痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無(wú)交叉耐藥性。
藥動(dòng)學(xué) 口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與組織中,血藥濃度維持不久。
肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣,以心、骨、肺、肝中為多。
在組織中滯留的時(shí)間短暫,24小時(shí)后僅剩微量,絕大部分藥物在體內代謝清除,48小時(shí)內以原形排出僅占給藥量的 5%以下。 近據報導,認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少,使細菌不能附著(zhù)在人體細胞上,而起治療作用。
本品對螺旋桿菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。 【適應癥】 主要用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。
近來(lái)還發(fā)現本品有阻斷 α-受體,抗心律失常作用。 【用法用量】 口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。
外用及局部應用藥物濃度為 0.6—1.0%。 嚴禁靜脈給藥。
[制劑與規格]鹽酸小檗堿片(1) 0.05g(2) 0.1g 口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次. [制劑]片劑:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。 膠囊劑:每膠囊 0.1g。
【禁用慎用】 雖然兒童可以應用,但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌,因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。 【不良反應】 (1)口服不良反應較少,偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱,停藥后即消失。
(2)靜脈注射或滴注可引起血管擴張、血壓下降、心臟抑制等反應,嚴重時(shí)發(fā)生阿斯綜合征,甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。
少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉. [中文名稱(chēng)] 小檗堿 [英文名稱(chēng)] Berberine [別 名] 黃蓮素 Umbellatine [化學(xué)名稱(chēng)] Benzo-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy- [分 子 式] [C20H18NO4]+; [分 子 量] 336.37 [物理性質(zhì)] 羥基化物為黃色針狀結晶 (乙醚), 熔點(diǎn)145°, 氯化物的二水合物為黃色結晶, 微溶于冷水, 易溶于沸水, 幾乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔點(diǎn)263-265°(分解)。
UVλEtOHmax nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)[1]。NMR; MS[2]。
小檗堿,西醫藥物。
英文名:Berberine。
中文別名:黃連素、小蘗(niè)堿、小檗堿。
英文別名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate。
CAS號:2086-83-1
分子式:C20H18NO4
密度:1.17
熔點(diǎn):85-86 oC
溶解性:SOLUBLE IN COLD WATER
用途:用于治療腸道感染的植物抗菌素。
安全術(shù)語(yǔ):S24/25避免與皮膚和眼睛接觸。
“作法自斃”的語(yǔ)義來(lái)源。商鞅逃亡時(shí),趕到函谷關(guān)時(shí),夜幕已經(jīng)降臨,城門(mén)按時(shí)關(guān)閉。當時(shí)追兵緊追不舍,但只要熬過(guò)一個(gè)晚上,次日清早在追兵帶來(lái)追殺令前出關(guān)商君就龍潛大海虎歸山了,以他的才華與聲望,久受暴秦之苦的六國肯定視之如法寶,即使無(wú)人敢得罪秦國而收留他,隱居也是一條不錯的歸途。
想來(lái)當時(shí)無(wú)電報電話(huà)之類(lèi)的東西,恐怕連鴿子傳訊都未發(fā)明,函谷關(guān)守將尚不知咸陽(yáng)城中的變故,不知他們尊敬或者說(shuō)是恐懼大于敬重的商鞅大人在政治斗爭中已經(jīng)淪為“咸魚(yú)”,且已經(jīng)不可能有翻身的機會(huì ),利用此空檔,還是極有可能混蒙出關(guān)逃出生天的。
可命運卻和他開(kāi)了個(gè)不大不小的玩笑:他到一家小店投宿時(shí),店老板要他出示身份證件,并說(shuō)這是我們商鞅大人制定的法律,讓沒(méi)有證件的客人投宿,店主人要受連坐之罪。
據說(shuō)當時(shí)商大人恨恨地說(shuō):原來(lái)我制定法律的弊端,竟到了如此地步。那種感覺(jué)如同一名鐵匠打了一把名刀,天天賞玩卻有一天發(fā)現它竟插在自己的肚皮上。
不得已,商鞅逃到自己的封地,組織家丁進(jìn)行抵抗,可微弱的抵抗運動(dòng)很快被追兵粉碎,人們甚至懷疑這場(chǎng)歷史記載的小規模抵抗是否存在,雖然沒(méi)有資料可供參考和佐證,但我內心確信商鞅兄弟最后的命運很可能是被他的仆人們五花大綁縛去領(lǐng)賞的。
原因之一商鞅的行為已經(jīng)是構成叛國罪,追隨者不僅要冒送命的危險,還會(huì )株連家人,如此大風(fēng)險的博弈,且成功的概率基本為零。樹(shù)倒猢猻散,墻倒眾人推,大勢已去,眾叛親離也莫怪;二是按照秦律,擒住商鞅,不僅可能保命,還可能換取榮華富貴。
其實(shí),在重義信諾的春秋時(shí)代,慷慨赴難者多如星斗,取身取義是一種時(shí)尚。但法家主張嚴刑峻法的,商鞅也是如此,他蔑視儒家的仁義道德,相信“霸道之說(shuō)”和“帝王之術(shù)”,平素行事,刻薄寡恩,玩權弄術(shù),對手下之人,視之如鷹犬走卒,呼之驅之利用之還內心輕之賤之,得勢之時(shí)尚可要風(fēng)得風(fēng),要雨得雨,風(fēng)光得很也自信得很。但一朝失勢,沒(méi)了黃金和權力,自然沒(méi)有死士替其賣(mài)命,更別說(shuō)義士舍生取義共赴黃泉了,被賣(mài)也是活該。
但我認為,這還不是商鞅命運的終極原因,商鞅的宿命,非天譴,非因果,而是其在變法中長(cháng)期施行的愚民政策所致。
所? 鹽酸檗堿片鹽酸檗堿痢疾桿菌、腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲(chóng)抑制作用臨床主要用于腸道染及菌痢等發(fā)現本品抗律失作用 檗堿較強體內外抗腫瘤性并能誘導b16細胞化;同鹽酸阿糖胞苷體外具協(xié)同作用 臨床鹽酸檗堿用于治療腸道染胃腸炎鹽酸檗堿細菌微弱抑菌作用痢疾桿菌、腸桿菌引起腸道染效都通服用鹽酸檗堿片治療胃腸炎鹽酸檗堿片屬于抗素副作用比較安全藥品 另外鹽酸檗堿片臨床直作非處藥用于治療腹瀉現代藥理研究證實(shí)黃連素具顯著(zhù)抗力衰竭、抗律失、降低膽固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血板、抗炎等作用血管系統神經(jīng)系統疾病面能廣泛、重要應用前景益受重視。
王祥性至孝。早喪親,繼母朱氏不慈,數譖之。由是失愛(ài)于父。每使掃除牛下,祥愈恭謹。父母有疾,衣不解帶。母常欲生魚(yú),時(shí)天寒冰凍,祥解衣,將剖冰求之。冰忽自解,雙鯉躍出,持之而歸。母又思黃雀炙,復有黃雀數十入其幕,復以供母。鄉里驚嘆,以為孝感所致。
晉朝的王祥,早年喪母,繼母朱氏并不養他,常在其父面前數說(shuō)王祥的是非。他因而失去父親之疼愛(ài),總是讓他打掃牛棚。父母生病,他忙著(zhù)照顧父母,連衣帶都來(lái)不及解。一年冬天,繼母朱氏生病想吃鯉魚(yú),但因天寒河水冰凍,無(wú)法捕捉,王祥便赤身臥于冰上,忽然間冰化開(kāi),從裂縫處躍出兩條鯉魚(yú),王祥喜極,持歸供奉繼母。繼母又想吃烤黃雀,但是黃雀很難抓,在王祥擔心之時(shí),忽然有數十只黃雀飛進(jìn)他捕鳥(niǎo)的網(wǎng)中,他大喜,旋即又用來(lái)供奉繼母。他的舉動(dòng),在十里鄉村傳為佳話(huà)。人們都稱(chēng)贊王祥是人間少有的孝子。有詩(shī)頌曰:繼母人間有,王祥天下無(wú);至今河水上,留得臥冰模.
至:極,很,非常
慈:慈愛(ài)
譖:說(shuō)壞話(huà)誣陷別人
牛下:指牛棚
炙:烤(肉);烤的肉
幕:網(wǎng).蓋朱氏“求生魚(yú)”“思黃雀炙”是乃病中不思食,故有此非常要求,又因王祥之至孝,故有“臥冰求鯉”
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